Claudio Salomón
Departamento de Farmacia de la Universidad Nacional de Rosario (Argentina)
Parasitosis regionales: El desafío de nuevas formulaciones farmacéuticas.
Las enfermedades parasitarias desatendidas (EPD) son un grupo de enfermedades infecciosas que afectan predominantemente a poblaciones en regiones con bajos ingresos y limitados recursos de atención médica. Estas enfermedades incluyen la malaria, la enfermedad de Chagas, la leishmaniasis, la esquistosomiasis y otras.
El término "desatendidas" se refiere a la falta de atención e inversión en investigación y desarrollo para combatir estas enfermedades en comparación con otras enfermedades más prevalentes en las regiones desarrolladas del mundo. Las principales razones detrás de la falta de interés y apoyo para la investigación y el desarrollo de tratamientos para EPD son la baja rentabilidad económica, la falta de mercado potencial y los altos costos de investigación y desarrollo.
El impacto económico y sanitario de las infecciones producidas por parásitos ya ha comenzado a ser apreciado y a tal fin, la OMS recomienda el tratamiento quimioterapéutico periódico sin diagnóstico individual previo para todas las personas en situación de riesgo que vivan en zonas endémicas. Dentro de los fármacos más empleados para dichas patologías se encuentran los derivados del benzimidazol: benznidazol, albendazol, mebendazol, ricobendazol, triclabendazol y un derivado de la pirazoisoquinolina, el praziquantel. Una característica común a todos ellos es la extremadamente baja solubilidad en agua, influyendo directamente en sus propiedades biofarmacéuticas.
La disolución del fármaco en los fluidos biológicos es un paso crucial y limitante para la biodisponibilidad en fármacos orales con alta permeabilidad y baja solubilidad gastrointestinal; al mejorar su perfil de disolución, es posible mejorar su biodisponibilidad. La formulación juega un papel importante en la determinación de la velocidad y el grado de absorción de dichos medicamentos del tracto gastrointestinal. Cuando la solubilidad en agua es inferior a 1 μg/ml, que suele ser el caso de la mayoría de los fármacos antiparasitarios, la biodisponibilidad de las formulaciones orales convencionales puede ser inaceptable.
Diversas estrategias se han empleado para superar estas limitaciones tales como la preparación de complejos de inclusión y no inclusión empleando ciclodextrinas, formación de sales de IFAs ionizables, uso de cosolventes, sistemas micro y nanoestructurados, liposomas, microemulsiones, sistemas de liberación de fármacos autoemulsionables, cocristales, dispersiones sólidas empleando polímeros hidrofílicos.
